タイケルブ（ラパチニブ）－乳がん

タイケルブは乳がんに使われる分子標的薬です。HER2が過剰発現している場合にゼローダ（カペシタビン）と併せて投与されます。ハーセプチン（トラスツズマブ）で効果が得られない場合でも奏功する可能性があります。

HER2は細胞増殖をコントロールするタンパクですが、過剰に発現すると細胞は悪性化してしまいます。HER2が過剰発現している乳がんは予後不良とされていますが、分子標的薬が登場したことにより治療の選択肢が増えました。

【薬剤師のコメント】ハーセプチンが注射薬なのに対して、タイケルブは錠剤なので服用が楽です。ゼローダと併せて使われ、強力な抗腫瘍効果を発揮しますが、様々な副作用も発現します。

乳がん治療の分子標的薬ではハーセプチンが有名ですが、タイケルブはそのハーセプチン効かなくなった場合であっても効果が得られることがあります。ハーセプチンはHER2を標的としていますが、タイケルブが標的とするのはHER2とEGFRの2種類のタンパクだからです。

服用中はグレープフルーツ（果実もジュースも）を控えてください。セント・ジョーンズ・ワート（セイヨウオトギリソウ）を含むサプリメントも控えます。

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タイケルブの作用を増強し副作用の軽減が期待できます。がんの治療の悩みなどお気軽にご相談ください。

タイケルブのより詳しい情報はリンク先でご覧になれます。

独立行政法人 医薬品医療機器総合機構

https://www.pmda.go.jp/

【成分名】

ラパチニブ

【商品名】

タイケルブ

【効能・効果】

HER2過剰発現が確認された手術不能又は再発乳癌

ただし、ゼローダ（カペシタビン）と併用する

【警告・注意事項】

重篤な肝機能障害があらわれることがあり、死亡に至った例も報告されているので、投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行います。  

間質性肺疾患があらわれ、死亡に至った例も報告されているので、初期症状（息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等）の確認及び胸部X線検査の実施等、観察を十分に行います。

【副作用発現率】 →抗がん剤の副作用

＜ゼローダ（カペシタビン）併用療法＞

ゼローダ（カペシタビン）との併用による国内臨床試験において、6例中6例（100%）に副作用が報告されました。その主なものは、疲労83%、下痢67%、そう痒67%です。

カペシタビンとの併用による海外臨床試験において、198例中172例（87%）に副作用が報告されました。その主なものは、下痢60%、手掌・足底発赤知覚不全症候群49%、悪心40%です。

＜単独投与＞

単独投与による国内臨床試験において、88例中86例（98%）に副作用が報告されました。その主なものは、下痢73%、発疹67%、口内炎35%です。

【奏効率】

カペシタビンとの併用6例のうち、PR（30%以上の腫瘍縮小効果）が1例、SD（不変）が5例との記載があります。よって奏効率は16.7%です。

対象：進行または転移性乳がん。HER2過剰発現。アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤、タキサン系抗悪性腫瘍剤及びトラスツズマブによる前治療あり。カペシタビンによる前治療歴なし。

【生存期間中央値】

生存期間中央値の記載はなく、無増悪期間中央値の記載があります。

タイケルブとゼローダ（カペシタビン）の併用療法は36.9週間
ゼローダ（カペシタビン）単独療法は19.7週間

対象：進行または転移性乳がん。HER2過剰発現。アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤、タキサン系抗悪性腫瘍剤及びトラスツズマブによる前治療あり。カペシタビンによる前治療歴なし。

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