TS-1（テガフール・ギラシル・オテラシル）－胃がん、膵がんなど
- 更新日2024年01月12日
- ＿がんニュース／がん治療・治療薬情報
TS-1（ティーエスワン）は5-FUをもとに作られた抗がん剤です。効果を高めつつ、副作用を軽減するような工夫が施されています。
経口薬なので服用が簡単です。5-FUで多かった消化器系の副作用が軽減されています。そして腫瘍縮小効果は強化されています。
下はTS-1に含まれる3つの成分です。
テガフール…5-FUのプロドラッグ。体の中に入ってから抗がん作用を発揮します。
ギメラシル…5-FUが体の中に長くとどまるようにして、効果を高めます。
オテラシル…本来は起こりやすい胃腸障害の副作用を減らします。
【薬剤師のコメント】オテラシルが配合されているため、吐気、下痢などの胃腸障害が起こりにくくなっています。ただし骨髄抑制は軽減されません。
骨髄抑制は自覚しにくく、重度になると感染症が心配です。しっかりと血液検査を受けておきましょう。
ギメラシルは5-FUの代謝を遅らせる働きを持っています。5-FU（類薬も含む）を併用すると骨髄抑制などの副作用が強烈に発現する恐れがあります。併用でなくても切り替える場合は7日間以上の間隔をあけなくてはなりません。
文献によってはTS-1のことがS-1と書かれていることがあります。S-1は開発時の名称で、今も使われています。
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独立行政法人 医薬品医療機器総合機構
【成分名】
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム
【商品名】
TS-1
【効能・効果】
胃癌、結腸・直腸癌、頭頸部癌、非小細胞肺癌、手術不能又は再発乳癌、膵癌、胆道癌
【警告・注意事項】
投与を制限する毒性は骨髄抑制です。頻回に臨床検査を実施します。
- 劇症肝炎等の重篤な肝障害が起こることがあるので、定期的に肝機能検査を行います。
- 他のフッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤、抗真菌剤フルシトシンとの併用により、重篤な血液障害等の副作用が発現するおそれがあるので、併用を行わないこと。
- 重篤な骨髄抑制、重篤な腎障害、重篤な肝障害のある方には使いません。
- 妊婦又は妊娠している可能性のある方にも使いません。
【副作用発現率】 →抗がん剤の副作用
| 副作用 | 単独投与時発現率 | 単独投与時発現率 | 単独投与時発現率 | 単独投与時発現率 |
|---|---|---|---|---|
| 全体 （578例） |
前治療有乳癌 （55例） |
膵癌 （59例） |
胆道癌 （59例） |
|
| 副作用発現率 （グレード3 以上） |
87.2% （22.5%） |
96.4% （30.9%） |
98.3% （42.4%） |
94.9% （30.5%） |
| 白血球減少 （2000/mm3未満） |
45.8% （2.8%） |
69.1% （9.1%） |
32.2% （0%） |
49.2% （3.4%） |
| 好中球減少 （1000/mm3未満） |
43.9% （8.5%） |
72.7% （10.9%） |
27.1% （6.8%） |
42.4% （5.1%） |
| ヘモグロビン減少 （8g/dL未満） |
38.1% （5.7%） |
45.5% （3.6%） |
50.8% （5.1%） |
50.8% （6.8%） |
| 血小板減少 （5×104/mm3未満） |
10.9% （1.6%） |
38.2% （1.8%） |
33.9% （1.7%） |
23.7% （0%） |
| AST（GOT）上昇 | 11.1% | 34.5% | 18.6% | 37.3% |
| ALT（GPT）上昇 | 11.1% | 29.1% | 16.9% | 27.1% |
| 食欲不振 （グレード3 以上） |
33.9% （3.5%） |
54.5% （5.5%） |
61.0% （13.6%） |
33.9% （6.8%） |
| 悪心 （グレード3 以上） |
22.3% （0%） |
47.3% （0%） |
55.9% （10.2%） |
32.2% （3.4%） |
| 嘔吐 （グレード3 以上） |
7.8% （0.5%） |
30.9% （0%） |
35.6% （5.1%） |
20.3% （1.7%） |
| 下痢 （グレード3 以上） |
18.7% （2.9%） |
38.2% （5.5%） |
37.3% （6.8%） |
22.0% （1.7%） |
| 全身倦怠感 | 22.3% | 47.3% | 47.5% | 35.6% |
| 口内炎 | 17.1% | 41.8% | 25.4% | 27.1% |
| 色素沈着 | 21.3% | 47.3% | 39.0% | 42.4% |
| 発疹 | 11.8% | 16.4% | 22.0% | 22.0% |
【奏効率】
がんの部位別の奏効率を下の表にまとめました。
| がんの種類 | 奏効率 |
|---|---|
| 胃がん | 46.5% |
| 結腸、直腸癌 | 32.6% |
| 頭頚部がん | 34.1% |
| 非小細胞肺がん | 18.2% |
| 手術不能または再発乳がん | 21.8% |
| 膵臓がん | 32.2% |
| 胆道がん | 30.5% |
【生存期間中央値】
添付文書に記載がありません。
モノリスのホームページでは専門的な情報もお伝えしています。疑問点は薬剤師などに確認して下さい。医療用医薬品を自分だけの判断で開始、中止、用量変更すると危険な場合があります。
ゾリンザ（一般名：ボリノスタット）は2011年7月に承認されたばかりの抗がん剤です。ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の酵素活性を阻害するという、新しいメカニズムを持っています。
HDACを阻害するとコンパクトに折りたたまれているDNAが緩み、がん抑制遺伝子を含む遺伝子発現が増加します。すると細胞の分化やアポトーシスが誘導され、腫瘍増殖が抑制されると推測されています。ですが詳細な作用機序は解明されていません。
※ヒストンとはDNAが巻き付いているタンパク質です。延ばすと2mもあるDNAを、わずか10μmという核内にコンパクトに収納するのに役立っています。
※ヒストン脱アセチル化酵素は、そのヒストンへのDNAの巻き付きを強める働きがあります。
【薬剤師のコメント】
ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用という、いままでにない新しい作用機序を持った抗がん剤です。（ですが古い抗てんかん薬のバルプロ酸にも、ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用があることがわかっています。）
ヒストンへのDNAの巻き付きはヒストンアセチル化酵素とヒストン脱アセチル化酵素によって制御されていますが、がん細胞ではそのバランスが崩れています。ゾリンザはそのバランスを正す方向に導き、抑制されていた遺伝子の転写を誘導します。
そして細胞増殖抑制、アポトーシス誘導、転移抑制、血管新生抑制などにより抗腫瘍効果を発揮すると考えられています。
しかし新しいメカニズムであるが故、未知の副作用の発現に対して注意が必要な薬です。
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ゾリンザの作用を増強し副作用の軽減が期待できます。がんの治療の悩みなどお気軽にご相談ください。
ゾリンザのより詳しい情報はリンク先でご覧になれます。
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構
【成分名】
ボリノスタット
【商品名】
ゾリンザ
【効能・効果】
皮膚T細胞性リンパ腫
【警告・注意事項】
重度の肝障害では血清中濃度が上昇する恐れがあるので使用しない。
【副作用発現率】
国内臨床試験。皮膚T細胞性リンパ腫を対象とした第I相臨床試験では、6例中6例（100%）に副作用が認められました。主な副作用は、悪心及び血小板減少症が各4例、高ビリルビン血症及び嘔吐が各3例、下痢、頭痛、高血圧、倦怠感、高クレアチニン血症及び発熱が各2例です。
海外臨床試験。海外で実施された2つの臨床試験において、皮膚T細胞性リンパ腫患者86例中80例(93.0％)に副作用が認められました。主な副作用は、下痢46.5％、疲労45.3％、悪心38.4％、食欲不振34.9％、血小板減少症25.6％、味覚異常23.3％です。
重大な副作用
肺塞栓症4.7％、深部静脈血栓症1.2％、血小板減少症25.6％、貧血12.8％、脱水症状1.2％、高血糖4.7％、腎不全(頻度不明)
【奏効率】
海外前期第II相試験における奏効率は30.8％です。国内第I相試験では奏効率は0%でした。
| 海外後期第II相試験 (74例) |
国内第I相試験 (6例) |
|
|---|---|---|
| ステージ | 2b以上 | 2b以上 |
| 奏効率 全体 | 29.5％(18／61) | 0％(0／6) |
| 菌状息肉症 | 25.8％(8／31) | 0％(0／6) |
| セザリー症候群 | 33.3％(10／30) | 対象なし |
【生存期間中央値】
添付文書には記載がありません。
モノリスのホームページでは専門的な情報もお伝えしています。疑問点は薬剤師などに確認して下さい。医療用医薬品を自分だけの判断で開始、中止、用量変更すると危険な場合があります。
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大学病院で研究、診療に従事したあと、藤沼医院にて統合医療に専念。学生時代より、病気は悪玉ではなく心と体のクリーニング現象（清浄化現象）であると捉え、その存在意義を追求するための研究・検証を行っている。’91年よりデトックス療法を開始、その後、魂と病気／心と病気、量子エネルギー測定等、未開発の先進医学に興味をもって取り組んでいる。日常診療では清浄化現象に適う、自然な医療を実践し、ガン・アトピー・リウマチ等の代替医療も手がけ研究会、学会、講演、TVで活躍し、遠く他県からの来院も少なくない。
学歴：昭和５４年 ３月 獨協医科大学医学部卒業／平成 ２年 ３月 医学博士号取得
所属学会：日本臨床生理学会 評議員／日本循環器学会 地方会評議員
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